DESCRIZIONE
La dimetiltriptamina (DMT) è una triptamina endogena allucinogena presente nel fluido cerebrospinale degli esseri umani.
La DMT è presente in alcune varietà di mimosa, acacia, virola, desmodium, graminacee della specie phalaris, anadenanthera e molte altre piante.
L'estrazione è possibile con alcuni solventi quali alcool, gasolio, esano oppure per distillazione.
Strutturalmente la DMT è analoga al neurotrasmettitore serotonina , all'ormone melatonina e ad altre triptamine psicoattive.
Infatti la ghiandola pineale situata nel cervello è in grado di produrre DMT durante la fase rem dei sogni.
STORIA
L'uso di piante contenenti la DMT è una pratica antica.
Le popolazioni indigene del Brasile e i loro sciamani la utilizzavano nei rituali per entrare in contatto con gli spiriti o in pratiche mediche.
Un frate nel 1496 durante la seconda spedizione di Colombo osservò alcuni indiani sniffare un preparato a base di DMT.
Essa fu sintetizzata per la prima volta nel 1931 dal chimico Richard Manske.
dal 1955 la DMT è stata trovata in almeno 50 specie di piante e in 4 di animali.
ENDOGENA
Nel 1961, Julius Axelrod trovò nel polmone di coniglio un enzima N-metiltransferasi in grado di mediare la biotrasformazione della triptamina in DMT. Da allora numerosi studi sono partiti alla ricerca di sottoprodotti della DMT endogena nei fluidi corporei e tessuti in esseri umani e altri mammiferi. Successive ricerche che risalgono al 2005 hanno permesso di rilevare tracce di DMT nelle urine, nel sangue, in alcuni tessuti e nelle feci.
BIOSINTESI
La DMT è un derivato del "triptofano" con due gruppi metili aggiunti all'atomo ammina di azoto (N).
La sintesi comincia con la decarbossilazione del triptofano da parte di un enzima aminoacido-aromatico-decarbossilasi (AADC).
Il triptofano decarbossilato è triptamina. Essa subisce metilazione dall'enzima indoletilamina-N-metiltransferasi (INMT) che catalizza il trasferimento di un gruppo metilico dal cofattore S-adenosil metionina (SAM) alla triptamina.
Questa reazione genera il prodotto intermedio N-metiltriptamina (NMT).
NMT verrà metilato nuovamente formando il prodotto finale N,N-di-metil-triptamina (DMT).
SAM/INMT
Il motore di questa reazione sono le 2 transmetilazioni ottenute grazie alle molecole INMT e SAM.
S-adenosil metionina (SAM) è un coenzima sintetizzato dalla metionina adenosiltransferasi a partire da adenosina trifosfato (ATP) e metionina.
SAM è coinvolta nella biosintesi di numerosi ormoni e neurotrasmettitori collegati all'umore (come la dopamina e la serotonina). Infatti questa molecola è anche conosciuta con il nome ademetionina o SAMe ed è il principio attivo di un noto farmaco commercializzato in Italia sotto il nome di Samyr che rientra nella categoria degli antidepressivi.
Il gruppo metile legato allo zolfo della SAM è chimicamente reattivo. Tramite una transmetilazione, operata da una metiltransferasi come l'enzima indoletilamina-N-metiltransferasi (INMT), il coenzima SAM dona questo gruppo metile ad una seconda molecola.
Più di 40 reazioni metaboliche di vari substrati biologici come acidi nucleici, proteine e lipidi sono catalizzate dalla coppia SAM/INMT.
FARMACOLOGIA
Facendo parte del metabolismo del 5-HTP la DMT si trova spesso legata a:
1 Recettori serotoninergici (agisce come agonista parziale sui recettori 5-HT2A e 5-HT2C)
2 Recettori adrenergici (in particolare su α1 e α2)
3 Recettori sigma-1 La DMT è l'unico ligando agonista endogeno noto del recettore sigma-1 (modulazione del rilascio di Ca2+ e di inibizione dell'attivita' dei canali K+)
4 Recettori della dopamina (D1)
Gli effetti psichedelici della DMT si possono probabilmente attribuire in gran parte alla attivazione del recettore serotoinergico 5-HT2A, anche se non si può escludere che altri recettori come 5-HT2C, sigma-1, ed altri, possano giocare un ruolo importante.
ASSUNZIONE
Si può assumere respirandone i vapori, inalando direttamente la sostanza per via nasale o ingerirla sotto forma di bevanda ayahuasca. La DMT diventa attiva oralmente solo se associata a MAO inibitori delle β-carboline. Questi principi attivi sono presenti nei rami di Banisteriopsis caapi, pianta principale della bevanda, ed in altre piante come la ruta siriana (Peganum harmala). Grazie a queste sostanze la degradazione della DMT nello stomaco viene evitata ed il principio attivo riesce ad agire.
Se invece viene fumata la DMT non ha bisogno di essere associata ad alcuna sostanza, gli effetti si possono riscontrare dopo pochissimi secondi dall'assunzione dei vapori. A seconda del tipo di assunzione è differente la durata dell'effetto: fumata svanisce dopo 20-30 minuti, ingerita la DMT, può durare anche 2-3 ore.
EFFETTI
Pochissimi secondi dopo l'assunzione dei vapori si riscontrano allucinazioni visive ed alterazioni di tutte le percezioni. Dopo questo primo stato di "semi-coscienza" si passa ad uno stato nel quale il corpo "dorme". Nel giro di una decina di minuti le allucinazioni perdono vividezza e in 10-20 minuti si torna alla normalità.
Terence McKenna, esponente della rivoluzione psichedelica, sostiene inoltre che non sia una molecola pericolosa per la salute, a meno che uno non muoia dallo stupore. Effettivamente, non ci sono ad oggi prove di danni fisici causati da questa sostanza, ma è possibile che un utilizzo continuato possa indurre psicosi e altre disfunzioni difficilmente prevedibili data la sua bassa diffusione.
STATO LEGALE
Attualmente è un composto classificato nella categoria 1 negli Stati Uniti. In altri paesi del mondo come Canada, Francia, Regno Unito, Italia è illegale il possesso della molecola, ma non della pianta che la contiene. In Brasile recentemente è stata resa legale per culti e cerimonie religiose.
ENG
DESCRIPTION
The dimethyltryptamine (DMT) is a tryptamine endogenous hallucinogenic present in the cerebrospinal fluid of humans.
The DMT is present in some varieties of mimosa, acacia, ferrule, desmodium, phalaris species of grasses, Anadenanthera and many other plants.
The extraction is possible with some solvents such as alcohol, gasoline, hexane, or by distillation.
Structurally, DMT is analogous to the neurotransmitter serotonin , the hormone melatonin, and other psychoactive tryptamines.
In fact, the pineal gland in the brain is able to produce DMT during REM dream.
HISTORY
The use of plants containing DMT is an ancient practice.
The indigenous peoples of Brazil and their shamans used in rituals to get in touch with the spirits or medical practices.
A friar in 1496 during the second expedition of Columbus watched some Indians sniffing a preparation of DMT.
It was first synthesized in 1931 by chemist Richard Manske.
from 1955 the DMT has been found in at least 50 plant species and 4 of animals.
ENDOGENOUS
In 1961, Julius Axelrod found in rabbit lung N-methyltransferase enzyme capable of mediating the biotransformation of tryptamine into DMT. Since then, numerous studies have started looking for products of endogenous DMT in body fluids and tissues in humans and other mammals. Subsequent research dating back to 2005 have allowed us to detect trace amounts of DMT in the urine, blood in some tissues and faeces.
BIOSYNTHESIS
The DMT is a derivative of tryptophan with two methyl groups added amine nitrogen atom (N).
The synthesis begins with the decarboxylation of tryptophan by an enzyme-aromatic amino acid decarboxylase (AADC).
The tryptophan is decarboxylated tryptamine.
It undergoes methylation by the enzyme indoletilamina-N-methyltransferase (INMT) that catalyzes the transfer of a methyl group from the cofactor S-adenosyl methionine (SAM) to tryptamine.
This reaction generates the intermediate product N-methyltryptamine (NMT).
NMT will methylate again, forming the final product N, N-dimethyl-tryptamine (DMT).
SAM/INMT
The engine of this reaction are the 2 transmethylations obtained thanks to the molecules INMT and SAM.
S-adenosyl methionine (SAM) is a coenzyme synthesized from methionine adenosiltransferasi from adenosine triphosphate (ATP) and methionine.
SAM is involved in the biosynthesis of numerous hormones and neurotransmitters linked to mood (such as dopamine and serotonin). In fact, this molecule is also known by the name ademetionine or SAMe and is the active ingredient of a well-known drug marketed in Italy under the name of Samyr that falls into the category of antidepressants.
The methyl group bound to the sulfur of SAM is chemically reactive. Through a transmethylation, operated by a methyltransferase as the enzyme indoletilamina-N-methyltransferase (INMT), coenzyme SAM donates this methyl group to a second molecule.
Over 40 metabolic reactions of various biological substrates such as nucleic acids, proteins and lipids are catalyzed by the pair SAM / INMT.
PHARMACOLOGY
As part of the metabolism of 5-HTP DMT is often linked to:
1 serotonergic receptors (acts as a partial agonist at the serotonin 5-HT2A and 5-HT2C)
2 adrenergic receptors (in particular of α1 and α2)
3 sigma-1 receptors DMT is the only known endogenous ligand agonist of the sigma-1 receptor (modulation of Ca2 + release and inhibition of the activity 'of K + channels)
4 dopamine receptors (D1)
The psychedelic effects of DMT can probably be attributed in large part to the activation of 5-HT2A receptor serotoinergico, although we can not exclude that other receptors such as 5-HT2C receptors, sigma-1, and others, can play an important role.
RECRUITMENT
You may take breathing in the fumes, inhaling the substance nasally directly or swallow the drink form ayahuasca. The DMT orally becomes active only when associated with MAO inhibitors of β-carbolines. These active ingredients are present in the branches of Banisteriopsis caapi, the main plant of the drink, and in other plants such as Syrian rue (Peganum harmala). Thanks to these substances, the degradation of DMT in the stomach is avoided and the active substance fails to act.
If it is smoked DMT does not need to be associated with any substance, the effects may be observed after a few seconds of taking the vapors. Depending on the type of recruitment is different duration of effect: smoke disappears after 20-30 minutes, ingested DMT, can last 2-3 hours.
EFFECTS
A few seconds after taking the vapors are having visual hallucinations and alterations of all perceptions.
After this first state of "semi-consciousness" to go to a state in which the body's "sleeping".
Within ten minutes the hallucinations lose vividness and in 10-20 minutes you back to normal. Terence McKenna, a member of the psychedelic revolution, also claims that a molecule is not a health hazard, unless one does not die with astonishment. Indeed, there is no evidence to date of physical damage caused by this substance, but it is possible that continued use can induce psychosis and other dysfunctions are difficult to predict due to its low diffusion.
LEGAL STATUS
Currently he is a compound classified as category 1 in the United States. In other countries of the world such as Canada, France, UK, Italy is the illegal possession of the molecule, but not the plant that contains it. Brazil has recently been made legal for worship and religious ceremonies.
