Diuretics
Drugs

DIURETICI E SPORT Migliassi Giulia (15-02-2012)
INIBITORI DELL'ANIDRASI CARBONICA
Hanno un effetto diuretico molto meno efficace rispetto ai diuretici dell'ansa e ai tiazidici, la loro azione principale è quella di inibire l'enzima anidrasi carbonica a livello del tubulo prossimale renale:
- Acetazolamide
- Diclorfenamide
- Metazolamide

DIURETICI OSMOTICI
Sono sostanze idrofile che vengono filtrate attraverso il glomerulo renale trasportando per osmosi acqua nel liquido tubulare e che vengono successivamente riassorbite dai tubuli renali solo in minima quantità. Provocano quindi soprattutto escrezione di acqua piuttosto che di ioni Sodio: per questo motivo non trovano impiego contro la ritenzione di Sodio. I diuretici osmotici sono indicati all'ingestione di sostanze tossiche o che possono dare insufficienza renale acuta ed altresì in corso di edema cerebrale:
- Mannitolo
- Isosorbide
- Urea

DIURETICI DELL'ANSA (diuretici drastici)
Bloccano il trasportatore Na+/K+/2Cl- nel ramo ascendente dell'ansa di Henle, cosa che permette di eliminare il 40% del sodio filtrato a livello glomerulare. Hanno azione rapida ma di durata relativamente corta:
- Furosemide
- Bumetamide
- Acido etacrinico
- Torasemide

DIURETICI TIAZIDICI O SIMIL-TIAZIDICI
Determinano un'eliminazione idrosalina. Bloccano il trasporto di NaCl nel tubulo contorto distale del rene, cosa che permette di eliminare il 15% di sodio filtrato dal glomerulo. Agiscono anche per una filtrazione glomerulare inferiore a 30 ml/min. Comportano anche una perdita di potassio:
- Benzotiazide
- Bendroflumetiazide
- Clorotiazide
- Idroclorotiazide
- Clortalidone
- Metolazone

DIURETICI RISPARMIATORI DI POTASSIO
I risparmiatori di potassio hanno un effetto diuretico moderato e per tal motivo non sono usati in monoterapia, ma vengono associati a tiazidici:
- Amiloride
- Triamterene

ANTAGONISTI DELL'ACTH (diuretici risparmiatori di potassio):
- Spironolattone
- Canrenone
- Canrenoato di potassio.

(Diuretici, da Wikipedia enciclopedia libera; http://it.wikipedia.org/wiki/Diuretici)

I diuretici sono farmaci che aumentano la diuresi, favorendo l’eliminazione di acqua e sali dal corpo (Sport doping; www.sportedoping.it/portal/default.asp?id=877&idcategoria=878&lang=ita&sez=informazioniutili). Il loro effetto principale, diminuendo i liquidi circolanti, è la riduzione della pressione sanguigna: vengono utilizzati lecitamente nella terapia medica per il trattamento dell’ipertensione arteriosa, nei pazienti cirrotici, nell’insufficienza cardiaca congestizia, nella sindrome nefrosica, nell’ipertensione endocranica, nel trattamento d’urgenza dell’edema polmonare e negli stati patologici in cui si verifica un versamento di liquido della cavità addominale (ascite).
L’uso dei diuretici è stato proibito dalla commissione medica del CIO (rientra nella classe D delle sostanze proibite della classifica del Comitato Internazionale Olimpico) perché è stato dimostrato che essi vengono utilizzati nel doping per:
- Abbassare il peso prima delle competizioni negli sport che implicano categorie di peso (se l’atleta deve scendere in una categoria di peso inferiore). I valori della perdita di peso oscillano tra il 2% e il 4% a seconda della dose e del tipo di diuretico utilizzato.
- Mascherare l’ingestione degli altri agenti dopanti riducendo la loro concentrazione nelle urine, attraverso l’aumento dell’escrezione urinaria ed attraverso l’aumento del pH dell’urina stessa (es. acetazolamide) che provoca una riduzione dell’escrezione delle sostanze dopanti con caratteristiche basiche.
- Nel bodybuilding per ridurre lo spessore dello strato sottocutaneo ed evidenziare ulteriormente i muscoli. (i diuretici, art. del dott. Giuseppe Sfuncia; www.abodybuilding.com/sfuncia7.hmt)
È bene chiarire però che una riduzione della massa liquida non può essere distrettuale, cioè interessare solo il tessuto sottocutaneo, in quanto è distribuita in compartimenti (flusso sanguigno, intracellulare, extracellulare) che sono comunicanti.
Quando un atleta assume un diuretico non perderà solo urina ma, con la disidratazione, anche il volume del sangue circolante verrà ridotto: da una parte c’è un leggero vantaggio in quanto l’ematocrito aumenta (più globuli rossi  più ossigeno), ma dall’altra si ha un sangue meno fluido con un rischio di tromboembolie, inoltre una pericolosa riduzione della pressione arteriosa può evolvere in shock – come – morte. Se consideriamo che l’atleta in corso di preparazione alla gara perde già parecchi liquidi col sudore e la respirazione, viene a essere doppiamente disidratato: avrà rischio di crampi, in quanto la quantità di sangue è insufficiente ad irrorare i muscoli che invano tentano di contrarre. Disturbi nel circolo diuretico normale con perdita di sostanze minerali può peggiorare i crampi muscolari e danneggiare i reni. Inoltre si potrebbe verificare impotenza negli uomini e disturbi al ciclo mestruale nelle donne. Il cuore dovrà pompare in un sistema circolatorio in cui la massa circolante sarà insufficiente e quindi il suo lavoro sarà più faticoso e meno produttivo: rischio di shock, ma anche di infarto (Diuretici; www.ucycling.com/doping.php). Il soggetto dopato accuserà sonnolenza, confusione, nausea, vomito e per lo squilibrio elettrochimico (in particolare ipocalemia) sarà candidato ad aritmie fatali o ad un collasso cardiocircolatorio. Inoltre il fatto di alcalinizzare le urine permettono a molti batteri, che in ambiente acido non sono patogeni, di diventarlo in ambiente alcalino e una conseguenza potrebbe essere l’insorgenza di una cistite.
Il diuretico diventa doping quando viene utilizzato per alterare le prestazioni sportive o quando viene usato per mascherare l’assunzione di altre sostanze dopanti (sport e doping: i diuretici, di Gioia Bò; www.ilfitness.com/diureticisport-doping). Non esistono comprovati benefici indotti dall’uso dei diuretici per l’aumento della performance sportiva. I diuretici sono dei killer spietati perché non creano danni a lungo termine ma ti uccidono subito.

IDENTIFICAZIONE DI DIURETICI

Fast gas chromatographic/mass spectrometric determination of diuretics and masking agents in human urine

Development and validation of a productive screening protocol for antidoping analysis

V. Morraa, P. Davita, P. Capraa, M. Vincentia, b, , , A. Di Stiloc and F. Botrèd
aConsorzio Piemontese per la Prevenzione e Repressione del Doping e di altri Usi Illeciti dei Farmaci, Regione Gonzole 10, 10043 Orbassano, Turin, Italy
bDipartimento di Chimica Analitica, Università degli Studi di Torino, Via P. Giuria 5, 10125 Turin, Italy
cDipartimento di Scienza e Tecnologia del Farmaco, Università degli Studi di Torino, Via P. Giuria 9, 10125 Turin, Italy
dLaboratorio Antidoping, Federazione Medico Sportiva Italiana, Largo Giulio Onesti 1, 00197 Rome, Italy
Received 10 April 2006; revised 7 September 2006; accepted 15 September 2006. Available online 5 October 2006.

Abstract

An analytical procedure was developed for the fast screening of 16 diuretics (acetazolamide, althiazide, amiloride, bendroflumethiazide, bumetanide, canrenoic acid, chlorthalidone, chlorthiazide, clopamide, ethacrynic acid, furosemide, hydrochlorthiazide, hydroflumethiazide, indapamide, triamterene, trichlormethiazide) and a masking agent (probenecid) in human urine. The whole method involves three analytical steps, including (1) liquid/liquid extraction of the analytes from the matrix, (2) their reaction with methyl iodide at 70 °C for 2 h to form methyl derivatives, (3) analysis of the resulting mixture by fast gas chromatography/electron impact mass spectrometry (fast GC/EI-MS). The analytical method was validated by determining selectivity, linearity, accuracy, intra and inter assay precision, extraction efficiencies and signal to noise ratio (S/N) at the lowest calibration level (LCL) for all candidate analytes. The analytical performances of three extraction procedures and five combination of derivatization parameters were compared in order to probe the conditions for speeding up the sample preparation step. Limits of detection (LOD) were evaluated in both EI-MS and ECNI-MS (electron capture negative ionization mass spectrometry) modes, indicating better sensitivity for most of the analytes using the latter ionization technique.

The use of short columns and high carrier gas velocity in fast GC/MS produced efficient separation of the analytes in less than 4 min, resulting in a drastic reduction of the analysis time, while a resolution comparable to that obtained from classic GC conditions is maintained. Fast quadrupole MS electronics allows high scan rates and effective data acquisition both in scan and selected ion monitoring modes.

Keywords: Fast GC/MS; Diuretics;

Denise Caneparo.

Overview
Denise Caneparo_prova

Prova a sostituire quello che hai scritto con questo (copia-incolla):

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Alessandro Mussa