Iperico o Erba di San Giovanni
DESCRIZIONE:
L'iperico o erba di san Giovanni o scacciadiavoli (Hypericum perforatum), è una pianta officinale del genere Hypericum.
È una pianta glabra, con fusto eretto percorso da due strisce longitudinali in rilievo.
Le sue foglie sono picchiettate di minuscole ghiandole trasparenti che in controluce appaiono come forellini (da questa caratteristica deriva il nome Perforatum) e che contengono resina e oli essenziali incolori.
I fiori sono di un giallo carico e hanno 5 petali delicati, questi sono ricoperti di puntini neri, che, se sfregati, tingono le dita di rosso (dovuto alla presenza di un pigmento rosso chiamato ipericina).
L'estratto, macerato oleoso, si ottiene dalle sommità fiorite della pianta fresca. Si utilizza come solvente l'olio di girasole.
COSTITUENTI PRINCPALI:
Flavonoidi, diantrachinoni (ipericina), tannini, proantocianidine,
carotenoidi e olii essenziali.
Le proprietà dell'Iperico sono attribuite al fitocomplesso caratterizzato principalmente da flavonoidi e,
ad uno in particolare, l' ipericina.
INDICAZIONI:
L'Iperico, assunto per via orale, è prescritto per le sue proprietà antidepressive, spasmolitiche, sedative e
antivirali, mentre l'olio di iperico, per uso topico, è utile come emolliente, cicatrizzante, antisettico,
anestetico e nei casi di pelle secca causata da agenti esterni (sole, vento) e di scottature.
FARMACOCINETICA:
Dopo somministrazione orale di un estratto di Iperico, la massima concentrazione ematica per ipericina viene
raggiunta in 2-2.6 ore. L'emivita dell'ipericina è di 24.8-26.5 ore.
In caso di somministrazione prolungata per 14 giorni (a 3 × 300 mg/die) la massima concentrazione ematica
viene raggiunta in 4 giorni. Questa azione prolungata è probabilmente dovuta alla particolare configurazione
della molecola di ipericina, che le dà una buona affinità per l'albumina e per le lipoproteine.
Essa è costruita su di una struttura ad otto anelli insaturi simmetrici, completamente aromatica.
MECCANISMO D'AZIONE:
-AZIONE
ANTIDEPRESSIVA
L'ipericina inibisce l'
enzima monoammino-ossidasi (MAO), responsabile della disattivazione di vari mediatori
del sistema nervoso centrale, ha un´attinenza per i recettori
GABA e induce un arresto nel reuptake della
serotonina che, quasi certamente, è il dispositivo fondamentale antidepressivo dell’Iperico ed è anche il
neurotrasmettitore che regola l´umore, con consequenziale aumento degli esiti collegati alla entità di serotonina fruibile.
Inoltre inibisce anche l'
enzima catecol-O-metiltrasferasi (COMT), avente lo stesso effetto.
L'iperico aumenta la secrezione notturna di melatonina; contiene anche alcuni tannini dall'effetto antidiarrotico
e alcuni flavonoidi dall'effetto diuretico.
-OLIO DI IPERICO
Stimola la rigenerazione cellulare ed è infatti questo il motivo della sua efficacia contro le ustioni.
Grazie alle proprietà emollienti protegge la pelle conferendogli una rapida sensazione di benessere.
Usato con successo anche in caso di : scottature, dolori articolari, macchie della pelle, psoriasi, secchezza
della pelle del viso e del corpo, invecchiamento della pelle, piaghe da decubito, smagliature, cicatrici, segni
provocati dall'acne, mani screpolate, emorroidi, punture di insetti, ulcerazioni del glande maschile, reumatismi.
L’olio ESSENZIALE per uso esterno, previene l’infezione delle FERITE, i flavonoidi riducono le infiammazioni
delle ferite stesse.
L' unguento a base di iperico riduce il tempo di guarigione delle ustioni, è antinfiammatorio, antisettico e
cicatrizzante.
INTERAZIONI:
L'erba di San Giovannoi è induttore di molti isoenzimi del
Citocromo P450, inclusi
CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4.
Sembra che l'iperforina si leghi ad un recettore nucleare chiamato il recettore del pregnano X, causando
un aumento dell'espressione del gene che codifica per il
CYP3A4. Questa attività tende ad incrementare la
disponibilità del
CYP3A4 con un conseguente aumento del metabolismo dei farmaci che ne sono substrato.
Quando somministrato insieme con altri substrati del
CYP3A4, l'iperico ne riduce la concentrazione serica e
l'emivita.
L'erba di San Giovanni partecipa alla pericolosa riduzione dei livelli serici di ciclosporina in pazienti
trapiantati affetti da sindrome da rigetto acuto degli organi neotrapiantati.
Anche in questo caso è chiamato in causa un aumento del metabolismo per induzione del CYP3A4, ma c'è anche
un'alterazione di un trasportatore, la P-glicoproteina, che si traduce in modifiche dell'assorbimento e
Sempre attraverso l'induzione della p-glicoproteina, l'iperico può causare una riduzione dei livelli serici
di digossina.
L'erba di San Giovanni inoltre causa alterazioni del ciclo mestruale in donne che assumono contraccettivi
orali, anche se non è riportata nessuna gravidanza indesiderata. L'induzione del CYP3A4 aumenta il metabolismo
dell'estradiolo e di tutti i corticosteroidi che sono substrato di quest'enzima.
Quindi e necessario informare attentamente le donne che usano quest'erba insieme a contraccettivi orali,
che l'effetto contraccettivo di questi ultimi potrebbe essere ridotto, invitandole ad usare altri metodi
anti-concezionali.
La carbamazepina non risente della contemporanea somministrazione dell'erba di San Giovanni, nonostante sia
anch'essa metabolizzata dal CYP3A4, visto che l'autoinduzione del CYP3A4 da parte del farmaco è maggiore di quella
dell'erba.
CONTROINDICAZIONI:
Allattamento al seno (senza supervisione professionale)
Sono stati evidenziate interazioni con altri farmaci, metabolizzati dal sistema enzimatico microsomiale
P450,
in quanto la pianta è un forte induttore del
CYP 3A4, enzima che metabolizza l'80% dei farmaci in commercio,
alcuni tra i tanti il warfarin, gli antiepilettici e gli anticoncezionali.
Presenta interazioni con:
immunosoppressori (ciclosporina),
diminuisce l'effetto anticoagulante del Warfarin (Coumadin),
glicosidi cardiache (digossina) in caso di dosi di iperico superiori a 1 grammo/die (peso secco),
inibitori non-nucleosidici della trascrittasi inversa
HIV (nevirapina),
altri inibitori della proteasi inversa
HIV (indinavir),
chemoterapici (irinotecan),
riduce l'effetto dei contraccettivi orali,
incrementa gli effetti antidepressivi della: Fluoxetina, Paroxetina, Sertretalina.
È sconsigliato l'uso contemporaneo con
SSRI, a causa delle possibili effetti di addizione e superamento
della dose tossica (rischio di Sindrome Serotoninergica: caratterizzata da dolore addominale, diarrea, vasodilatazione cutanea, sudorazione, ipertermia, tremore, sedazione,
mioclonie e, nei casi più gravi, rabdomiolisi o shock).
Evitare l'uso in Gravianza in quanto inibitore delle MAO stimola le contrazioni uterine.
È necessario sospenderne l'assunzione cinque giorni prima di ogni intervento chirurgico.
EFFETTI COLLATERALI:
I numerosi studi farmacologici e clinici effettuati sul vegetale, dimostrano che l’Iperico è una vegetale sicuro,
ma può presentare alcune controindicazioni come la fotosensibilità durante l’esposizione ai raggi solari
per cui durante il periodo di assunzione è bene evitare l´esposizione al sole e/o a lampade abbronzanti, soprattutto
se il paziente è in cura con altri farmaci fotosensibilizzanti, come la Clorpromazina o le Tetracicline.
RECENTI SCOPERTE:
Negli ultimi anni sono state condotte numerose ricerche sulle possibili utilità dell'iperico, e dell'iperacina,
in anbito medico. Qui di seguito vengono riportati alcuni degli ultimi campi in cui si sono mosse le ricerche:
-POSSIBILE AZIONE ANTI-TUMORALE:
Il team di ricercatori guidato da Adriana Albini, Responsabile Ricerca Oncologica dell’IRCCS MultiMedica,
ha recentemente scoperto che l’iperforina ha proprietà anti-angiogeniche, ovvero combatte le cellule che
formano i vasi sanguigni dei tumori.
Il meccanismo passa attraverso l’inibizione della molecola NFkB, un interruttore principale dei circuiti di
infiammazione e angiogenesi infiammatoria. Blocca inoltre la migrazione dell’endotelio in risposta a citochine
infiammatorie.
Mechanisms of Hyperforin as an anti-angiogenic angioprevention agent.
-RUOLO NELLA PREVENZIONE DELL'ALZHEIMER:
L'ipericina può interferire con i processi di polimerizzazione dei peptidi beta-amiloidi responsabili dell'insorgere
del morbo di Alzheimer. I ricercatori dell’Istituto di Biofisica del Cnr di Pisa (IBF-Cnr), Antonella Sgarbossa e
Francesco Lenci, hanno dimostrato che l’ipericina, tramite interazioni intermolecolari di tipo aromatiche/idrofobiche,
può associarsi ai precursori delle fibrille mature, inibendo la loro formazione.
Il Morbo di Alzheimer è caratterizzato dalla formazione e dall’accumulo di aggregati proteici nel cervello sotto
forma di fibrille amiloidi altamente stabili e insolubili, numerosi studi sembrano concordare sull'idea che la
tossicità sia invece imputabile ad aggregati più piccoli, presenti nelle fasi iniziali e intermedie del processo di
formazione delle fibrille: tali oligomeri "pre-fibrillari", solubili e instabili, hanno una spiccata tendenza ad
interagire con macromolecole biologiche e strutture cellulari
L’ipericina, come molte molecole aromatiche che, grazie alle loro proprietà chimico-fisiche, possono interagire coi
peptidi beta-amiloidi, sequestrando e inattivando le forme tossiche.
Neurobiological effects of Hyperforin and its potential in Alzheimer's disease therapy
Effects of hypericin on the structure and aggregation properties of β-amyloid peptides
NOTE POSITIVE:
Quest'erba non possiede gli effetti anticolinergici degli antidepressivi triciclici né causa le disfunzioni
sessuali associate all'uso degli inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs).
Inoltre essendo "naturale" ne viene meglio accettato l'uso da parte dei pazienti.
CURIOSITA':
In Italia una disposizione del Ministero della Salute limita la quantità di ipericina presente in prodotti erboristici
a 21 microgrammi al giorno, quindi molto inferiore ai dosaggi dimostrati utili per la cura della depressione.
